依普利酮 (Inspra/Eplerenone 25mg30片)

【依普利酮/Eplerenone/Inspra】简介

• 以商品名Inspra销售的依普利酮是螺甾内酯组的甾体抗盐皮质激素，用作慢性心力衰竭和高血压治疗的辅助手段，特别是对于醛固酮升高引起的耐药性高血压患者。归类为选择性醛固酮受体拮抗剂（SARA），它类似于利尿剂螺内酯，虽然它是更选择性的盐皮质激素受体，即不拥有任 抗雄激素， 孕激素，糖皮质激素或雌激素作用，并且特别推广用于降低心肌梗塞后患者的心血管风险。
• 依普利酮是一种保钾利尿剂，这意味着它有助于身体排出水但仍能保持钾。
• 1983年依普利酮获得专利，并于2002年在美国批准用于医疗用途。

【用法与用量】

可单用或与其他抗高血压药合用。推荐剂量为一日50mg，4周后若降压效果不理想可调整剂量至一日100mg

【注意事项】

• 本品不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。
• 孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。
• 非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。
• 血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率＜50mL/min者不可服用本品。

【不良反应及禁忌】

主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。
其他不良反应有：男性乳房发育、不正常阴道出血；血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高，血钠水平降低。

【临床研究】

在3091例高血压患者中进行了本品单用及与其他抗高血压药合用的安全性与有效性评价。受试者中 46%为女性，14%为黑人，22%为老年人。研究排除了基线血清钾升高（＞5mmol/L）和基线血清肌酐升高（男性＞1.5mg/dL，女性＞1.3mg/dL）的受试者。

在基线舒张压为95～114 mmHg 的受试患者中进行了两项固定剂量、安慰剂对照、为期8～12周的单药治疗研究，以评价本品的抗高血压疗效。在两项研究中，61，例患者随机分入本品组，140例患者随机分入安慰剂组。患者每日接受本pp 25～400mg,一日1次或2次服用。

接受本品一日50～200 mg治疗的患者，静坐收缩压和舒张压显著降低，与安慰剂组相比收缩压降低 6～13mmHg，舒张压降低3～ 7mmHg。

这些研究中，24小时ABPM数据的分析结果表明：本品一日1次或 2次，在整个服药周期中都可维持降压疗效，且本品一日2次，每次 50mg比一日1次降压效果更好。

本品降压作用可在服药2周显现。本品可与血管紧张素转换酶 （ACE）抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂、钙拮抗剂、α受体阻断剂和氢氯噻嗪联用。且联合用药者，平均心率未发生明显改变。也未见本品对心率、QRS间期、PR间期或QT 间期的影响。